一、最佳選擇題

1.關(guān)于藥物制劑穩(wěn)定性的說法,錯(cuò)誤的是()

A.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)直接影響藥物制的穩(wěn)定性

B.藥用輔料要求化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,所以輔料不影響藥物制劑的穩(wěn)定性

C.微生物污染會(huì)影響制劑生物穩(wěn)定性

D.制劑物理性能的變化,可能引起化學(xué)變化和生物學(xué)變化

E.穩(wěn)定性試驗(yàn)可以為制劑生產(chǎn)、包裝、儲(chǔ)存、運(yùn)輸條件的確定和有效期的建立提供科學(xué)依據(jù)

【答案】B

【解析】藥物的輔料可提高藥物的穩(wěn)定性，如抗氧劑可提高易氧化藥物的化學(xué)穩(wěn)定性。

【教材解析】第一章 第二節(jié) P008 藥用輔料的作用與應(yīng)用原則

【教材精講】

2.某藥物在體內(nèi)按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,如果k=0.0346h^-1,該藥物的消除半衰期約為()

A.3.46h

B.6.92h

C.12h

D.20h

E.24h

【答案】D

【解析】t_1/2=0.693/k 藥物的半衰期與消除速度常數(shù)成反比0.693/0.0346=20

【教材解析】第九章 第二節(jié) P213 基本參數(shù)的求算

【教材精講】

3.因?qū)π呐K快速延遲整流鉀離子通道(hERG K⁺通道)具有抑制作用可引起QT間期延長甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速,現(xiàn)已撤出市場(chǎng)的藥物是()

A.卡托普利

B.莫沙必利

C.賴諾普利

D.伊托必利

E.西沙必利

【答案】E

【解析】西沙必利的心臟毒副作用強(qiáng)。

【教材解析】第十一章 第四節(jié) P283 促胃腸道藥

【教材精講】無

4.根據(jù)生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng),屬于第Ⅳ類低水溶性、低滲透性的藥物是()

A.雙氯芬酸

B.吡羅昔康

C.阿替洛爾

D.雷尼替丁

E.酮洛芬

【答案】E

【解析】考察生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)及酮洛芬（芳基丙酸類）藥物的特性。

【教材解析】第十一章 第二節(jié) P272 非甾體抗炎藥 第六章 第二節(jié) 生物藥劑學(xué)分類 P137

【教材精講】

5.為了減少對(duì)眼部的刺激性,需要調(diào)整滴眼劑的滲透壓與淚液的滲透壓相近、用作滴眼劑滲透壓調(diào)節(jié)劑的輔料是()

A.羥苯乙酯

B.聚山梨酯-80

C.依地酸二鈉

D.硼砂

E.羧甲基纖維素鈉

【答案】D

【解析】調(diào)節(jié)滲透壓常用附加劑包括氯化鈉、葡萄糖、硼酸、硼砂等。

【教材解析】第四章 第一節(jié) P90-91 調(diào)節(jié)滲透壓的附加劑

【教材精講】

6.在配制液體制劑時(shí),為了增加難溶性藥物的溶解度,通常需要在溶劑中加入第三種物質(zhì),與難溶性藥物形成可溶性的分子間絡(luò)合物、締合物和復(fù)鹽等。加入的第三種物質(zhì)的屬于()

A.助溶劑

B.潛溶劑

C.增溶劑

D.助懸劑

E.乳化劑

【答案】A

【解析】難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、締合物或者復(fù)鹽等，以增加藥物在溶劑中的溶解度，這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。

【教材解析】第三章 第二節(jié) P063 液體制劑常用的附加劑

【教材精講】

7.與抗菌藥配伍使用后,能增強(qiáng)抗細(xì)菌藥療效的藥物稱為抗菌增效劑。屬于抗菌增效劑的藥物是

A.氨芐西林

B.舒他西林

C.甲氧芐啶

D.磺胺嘧綻

E.氨曲南

【答案】C

【解析】抗菌增效劑甲氧芐啶（Tri-methoprim，TMP）是二氫葉酸還原酶可逆性抑制劑，阻礙二氫葉酸還原為四氫葉酸，影響輔酶F的形成，從而影響微生物DNA、RNA及蛋白質(zhì)的合成，抑制了其生長繁殖。

【教材解析】第十一章 第七節(jié) P313 磺胺類抗菌藥

【教材精講】

8.評(píng)價(jià)藥物安全性的藥物治療指數(shù)可表示()

A.ED95/LD5

B.ED50/LD50

C.LDl/ED99

D.LD50/ED50

E.ED99/LD1

【答案】D

【解析】常以藥物LD50與ED50的比值表示藥物的安全性，稱為治療指數(shù)（therapeutic index，TI），此數(shù)值越大越安全。

【教材解析】第七章 第二節(jié) P154 半數(shù)有效量

【教材精講】

9.靶向制劑叫分為被動(dòng)靶向制劑、主動(dòng)靶向制劑和物理化學(xué)靶向制劑三大類。屬于物理化學(xué)靶向制劑的是( )

A腦部靶向前體藥物

B磁性納米囊

C微乳

D免疫納米球

E免疫脂質(zhì)體

【答案】B

【解析】磁性靶向制劑：利用體外磁場(chǎng)將磁性載藥微粒導(dǎo)向靶部位的制劑。通常由磁性材料、載體材料、藥物（主要是抗腫瘤藥物或某些診斷試劑）及其他輔料組成，可通過靜脈、動(dòng)脈導(dǎo)管、口服或注射等途徑給藥。將藥物與磁性物質(zhì)通過適當(dāng)?shù)妮d體制成穩(wěn)定體系，在足夠強(qiáng)的外磁場(chǎng)作用下，使藥物在體內(nèi)定向移動(dòng)、定位濃集并釋放，從而集中在病變部位發(fā)揮療效，具有高效低毒的特點(diǎn)。如磁性微球和磁性納米囊。

【教材解析】第五章 第三節(jié) P117 物理化學(xué)靶向制劑

【教材精講】

10風(fēng)濕性心臟病患者行心瓣膜置術(shù)后使用華法林,可發(fā)生的典型不良反應(yīng)是( )

A.低血糖

B血脂升高

C出血

D.血壓降低

E.肝臟損傷

【答案】C

【解析】華法林與水楊酸鹽，氯貝丁酯，水含氯醛相互作用的結(jié)果使出血。

【教材解析】第七章 第五節(jié) P175 表7-1

【教材精講】

11.苯唑西林的生物半衰t1/2=0.5h.其30%原形藥物經(jīng)腎排泄,且腎排泄的主要機(jī)制是腎小球?yàn)V過和腎小球分泌,其余大部分經(jīng)肝代謝消除,對(duì)肝腎功能正常的病人,該藥物的肝清除速率常數(shù)是()

A.4.62h^-1

B.1.98h^-1

C.0.97h-1

D.1.39h^-1

E.0.42h^-1

【答案】C

【解析】t1/2=0.5h=0.693/k k=1.39 腎排泄速率（30%）+肝排泄速率=總排泄速率

肝排泄速率為70%=0.7k=0.97

【教材解析】第九章 第二節(jié) P213 基本參數(shù)的求算

【教材精講】

12.為延長脂質(zhì)體在統(tǒng)內(nèi)循環(huán)時(shí)間,通常使用修飾的磷脂制各長循環(huán)脂質(zhì)體,常用的修飾材料是( )

A.甘露

B.聚山梨醇

C.山梨醇

D.聚乙二醇

E.聚乙烯醇

【答案】D

【解析】第三章 第一節(jié) P056 薄膜包衣材料

【教材解析】增塑劑系指用來改變高分子薄膜的物理機(jī)械性質(zhì)，使其更柔順，增加可塑性的物質(zhì)。主要有水溶性增塑劑（如丙二醇、甘油、聚乙二醇等）和非水溶性增塑劑（如甘油三醋酸酯、乙?；视退狨?、鄰苯二甲酸酯等）。

【教材精講】

13.遠(yuǎn)用于各關(guān)高血壓,也可用于預(yù)防治心絞痛的藥物是()

A.卡托普利

B.可樂定

C.氯沙坦

D.硝笨地平

E.哌唑嗪

【答案】D

【解析】第十一章 第五節(jié) P288 鈣通道阻滯劑

【教材解析】硝苯地平適用于各種類型的高血壓，對(duì)頑固性、重度高血壓和伴有心力衰竭的高血壓患者也有較好療效。

【教材精講】

14.《中國藥典》收載的阿司匹林標(biāo)準(zhǔn)中,記載在【性狀】項(xiàng)的內(nèi)容是( )

A.含量的限度

B.溶解度

C.溶液的澄清度

D.游離水楊酸的限度

E.干燥失重的限度

【答案】B

【解析】阿司匹林【性狀】本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭或微帶醋酸臭；遇濕氣即緩緩水解。本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中溶解，在水或無水乙醚中微溶；在氫氧化鈉溶液或碳酸鈉溶液中溶解，但同時(shí)分解。

【教材解析】第十章 第一節(jié) P237 阿司匹林正文

【教材精講】

15.利培酮的半衰期大約為3小時(shí)但用法為一日2次,其原因被認(rèn)為時(shí)候利培酮代謝產(chǎn)物也具有相同的生物活性,利培酮的活性代謝產(chǎn)物是( )

A.齊拉西酮

B.洛沙平

C.阿莫沙平

D.帕利哌酮

E.帕羅西訂

【答案】D

【解析】利培酮的活性代謝產(chǎn)物是帕利哌酮。

【教材解析】第十一章 第一節(jié) P263 其他結(jié)構(gòu)藥物

【教材精講】

16.作用于升級(jí)氨酸酶的抗流感毒藥物的是()

A.阿昔洛韋

B.利巴韋林

C.奧司他韋

D.膦甲酸鈉

E.金剛烷胺

【答案】C

【解析】奧司他韋是流感病毒的神經(jīng)氨酸酶抑制劑，通過抑制NA，能有效地阻斷流感病毒的復(fù)制過程，對(duì)流感的預(yù)防和治療發(fā)揮重要的作用

【教材解析】第十一章 第八節(jié) P316 非核苷類

【教材精講】

17.關(guān)于藥物吸收的說法正確的是(　)

A.在十二指腸由載體轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的藥物，胃排空緩慢有利于其口服吸收

B.食物可減少藥物的吸收，藥物均不能與食物同服

C.藥物的親脂性會(huì)影響藥物的吸收，油/水分配系數(shù)小

D.固體藥物粒子越大，溶出越快，吸收越好

E.臨床上大多數(shù)脂溶性小分子藥物的吸收過程是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

【答案】A

【解析】胃蠕動(dòng)可使食物和藥物充分混合，同時(shí)有分散和攪拌作用，使與胃黏膜充分接觸，有利于胃中藥物的吸收，同時(shí)將內(nèi)容物向十二指腸方向推進(jìn)

【教材解析】第六章 第二節(jié) P131 胃腸道運(yùn)動(dòng)

【教材精講】

18.關(guān)于制劑質(zhì)量要求和使用特點(diǎn)的說法，正確的是(　)

A.注射劑應(yīng)進(jìn)行微生物限度檢查

B.眼用液體制劑不允許添加抑菌劑

C.生物制品一般不宜制成注射用濃溶液

D.若需同時(shí)使用眼膏劑和滴眼劑，應(yīng)先使用眼膏劑

E.沖洗劑開啟使用后，可小心存放，供下次使用

【答案】C

【解析】原料藥物與適宜輔料制成的供臨用前稀釋后靜脈滴注用的無菌

濃溶液。生物制品一般不宜制成注射用濃溶液。

【教材解析】第四章 第一節(jié) P79 注射劑分類

【教材精講】

19.給I型糖尿病患者皮下注射胰島素控制血糖的機(jī)制屬于(　)

A.改變離子通道的通透性

B.影響酶的活性

C.補(bǔ)充體內(nèi)活性物質(zhì)

D.改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)

E.影響機(jī)體免疫功能

【答案】C

【解析】有些藥物通過補(bǔ)充生命代謝物質(zhì)，治療相應(yīng)的缺乏癥，如鐵劑治療缺鐵性貧血、胰島素治療糖尿病等。

【教材解析】第四章 第一節(jié) P92 植入劑

【教材精講】

20.靜脈注射某藥80mg，初始血藥濃度為20mg/l，則該藥的表觀分布容積V為(　)

A.0.25L

B.4L

C.0.4L

D.1.6L

E.16L

【答案】B

【解析】V=X/C 80/20=4 注意單位

【教材解析】第九章 第一節(jié) P212 表現(xiàn)分布容積

【教材精講】

21.以PEG為基質(zhì)的對(duì)乙酰氨基酚表面的鯨蠟醇層的作用是(　)

A.促進(jìn)藥物釋放

B.保持栓劑硬整理度

C.減輕用藥刺激

D.增加栓劑的穩(wěn)定性

E.軟化基質(zhì)

【答案】B

【解析】若制得的栓劑在貯存或使用時(shí)過軟，可以加入硬化劑，如白蠟、鯨蠟醇、

硬脂酸、巴西棕櫚蠟等調(diào)節(jié)，但其效果十分有限。因?yàn)樗鼈兊慕Y(jié)晶體系和構(gòu)成栓劑基質(zhì)的三酸甘油酯大不相同，所得混合物明顯缺乏內(nèi)聚性，因而其表面異常。

【教材解析】第四章 第二節(jié) P102 硬化劑

【教材精講】

22.患者，男，65歲，患高血壓病多年，近三年來一直服用氨氯地平和阿替洛爾，血壓控制良好。近期因治療肺結(jié)核，服用利福平、乙胺丁醇。兩周后血壓升高。引起血壓升高的原因可能是(　)

A.利福平促進(jìn)了阿替洛爾的腎臟排泄

B.利福平誘導(dǎo)了肝藥酶，促進(jìn)了氨氯地平的代謝

C.乙胺丁醇促進(jìn)了阿替洛爾的腎臟排泄

D.乙胺丁醇誘導(dǎo)了肝藥酶，促進(jìn)了氨氯地平的代謝

E.利福平與氨氯地平結(jié)合成難溶的復(fù)合物

【答案】B

【解析】一些藥物能增加肝微粒體酶的活性，即酶的誘導(dǎo)，它們通過這種方式加速另一種藥的代謝而影響該藥的作用，利福平就是這類藥物

【教材解析】第七章第五節(jié) P175 酶的誘導(dǎo)

【教材精講】

23.關(guān)于藥物警戒與藥物不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的說法，正確的是(　)

A.藥物警戒和不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)都包括對(duì)己上市藥品進(jìn)行安全性評(píng)價(jià)

B.藥物警戒和不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的對(duì)象都僅限于質(zhì)最合格的藥品

C.不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的重點(diǎn)是藥物濫用和誤用

D.藥物警戒不包括研發(fā)階段的藥物安全性評(píng)價(jià)和動(dòng)物毒理學(xué)評(píng)價(jià)

E.藥物不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)包括藥物上市前的安全性監(jiān)測(cè)

【答案】A

【解析】藥物警戒和不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)都包括對(duì)己上市藥品進(jìn)行安全性評(píng)價(jià)

【教材解析】第八章 第三節(jié) P193 藥物警戒目的

【教材精講】

24.多劑量靜脈注射給藥的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是(　)

A.重復(fù)給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)后，一個(gè)給藥間隔時(shí)間內(nèi)血藥濃度-時(shí)間曲線下面積除以給藥時(shí)間間隔的商值

B.Css(上標(biāo))max(下標(biāo))與Css(上標(biāo))min(下標(biāo))的算術(shù)平均值

C.Css(上標(biāo))max(下標(biāo))與Css(上標(biāo))min(下標(biāo))的幾何平均值

D.藥物的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積除以給藥時(shí)間的商值

E.重復(fù)給藥的第一個(gè)給藥間隔時(shí)間內(nèi)血藥濃度時(shí)間曲線下面積除以給藥間隔的商值

【答案】A

【解析】靜脈滴注開始的一段時(shí)間內(nèi)，血藥濃度逐漸上升，然后趨近于恒定水平，此時(shí)的血藥濃度值稱為穩(wěn)態(tài)血藥濃度或坪濃度，用Css表示。達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度時(shí)，藥物的消除速度等于藥物的輸入速度。

【教材解析】第九章 第二節(jié) P213 其他參數(shù)計(jì)算

【教材精講】

25.服用阿托品在解除胃腸痙攣時(shí)，引起口干、心悸的不良反應(yīng)屬于(　)

A.后遺效應(yīng)

B.副作用

C.首劑效應(yīng)

D.繼發(fā)性反應(yīng)

E.變態(tài)反應(yīng)

【答案】B

【解析】副作用是指在藥物按正常用法用量使用時(shí)，出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的不適反應(yīng)。副作用是藥物固有的藥理作用所產(chǎn)生的，由于藥物的選擇性低、作用廣泛引起的，副作用一般反應(yīng)較輕微，多數(shù)可以恢復(fù)。例如阿托品用于解除胃腸痙攣時(shí)，會(huì)引起口干、心悸、便秘等副作用

【教材解析】第八章 第一節(jié) P182 副作用

【教材精講】

26.普魯卡因和琥珀膽堿聯(lián)用時(shí),會(huì)加重呼吸抑制的不良反應(yīng),其可能的原因是( )

A個(gè)體遺傳性血漿膽堿酯酶活性低下

B.琥珀膽堿與普魯卡因發(fā)生藥物相互作用激活膽堿酯酶的活性,加快琥珀膽堿代謝

C.普魯卡因競爭膽堿酯酶,影響琥珀膽堿代謝,導(dǎo)致琥珀膽堿血藥濃度增高

D.普魯卡因抑制肝藥酶活性,進(jìn)而影響了琥珀膽堿的代謝,導(dǎo)致琥珀膽堿血藥濃度增高

E琥珀膽堿影響尿液酸堿性,促進(jìn)普魯卡因在腎小管的重吸收,導(dǎo)致普魯卡因血藥濃度增

【答案】C

【解析】在靜脈滴注普魯卡因進(jìn)行全身麻醉期間，加用骨骼肌松弛藥琥珀膽堿，要特別慎重，因二者均被膽堿酯酶代謝滅活，普魯卡因?qū)⒏偁幠憠A酯酶，影響琥珀膽堿的水解，加重后者對(duì)呼吸肌的抑制作用。

【教材解析】第七章 第五節(jié) P176 酶的抑制

【教材精講】

27高血壓患者按常規(guī)劑量服用哌唑嗪片,開始治療時(shí)產(chǎn)生眩暈、心悸、體位性低血壓。這種對(duì)藥物尚未適應(yīng)而引起的不可耐受的反應(yīng)稱為()

A.繼發(fā)性反應(yīng)

B首劑效應(yīng)

C后遺效應(yīng)

D毒性反應(yīng)

E副作用

【答案】B

【解析】首劑效應(yīng)是指一些患者在初服某種藥物時(shí)，由于機(jī)體對(duì)藥物作用尚未適應(yīng)而引起不可耐受的強(qiáng)烈反應(yīng)。例如哌唑嗪按常規(guī)劑量開始治療?？芍卵獕后E降。

【教材解析】第八章 第一節(jié) P183 首劑效應(yīng)

【教材精講】

28.通過阻滯鈣離子通道發(fā)揮藥理作用的藥物是(　)。

A.維拉帕米

B.普魯卡因

C.奎尼丁

D.胺碘酮

E.普羅帕酮

【答案】A

【解析】維拉帕米是一高選擇性的鈣通道阻滯劑，具有擴(kuò)張血管作用，特別是對(duì)大的冠狀動(dòng)脈和側(cè)支循環(huán)均有較強(qiáng)的擴(kuò)張作用。

【教材解析】維拉帕米原理同地爾硫卓第十一章 第三節(jié) P286 苯硫氮卓類藥物

【教材精講】

29.將維A酸制成環(huán)糊精包合物的目的主要是(　)

A.降低維A酸的溶出液

B.減少維A酸的揮發(fā)性損失

C.產(chǎn)生靶向作用

D.提高維A酸的穩(wěn)定性

E.產(chǎn)生緩解效果

【答案】D

【解析】維A酸形成β一環(huán)糊精包合物后穩(wěn)定性明顯提高

【教材解析】第五章 第一節(jié) P105 包合技術(shù)

【教材精講】

30.世界衛(wèi)生組織關(guān)于藥物“嚴(yán)重不良事件”的定義是(　)

A.藥物常用劑量引起的與藥理學(xué)特征有關(guān)但非用藥目的的作用

B.在使用藥物期間發(fā)生的任何不可預(yù)見不良事件，不一定與治療有因果關(guān)系

C.在任何計(jì)量下發(fā)生的不可預(yù)見的臨床事件，如死亡、危及生命、需住院治療或延長目前的住院時(shí)間導(dǎo)致持續(xù)的或顯著的功能喪失及導(dǎo)致先天性畸形或出生缺陷

D.發(fā)生在作為預(yù)防、治療、診斷疾病期間或改變生理功能使用于人體的正常劑量時(shí)發(fā)生的有害的和非目的的藥物反應(yīng)

E.藥物的一種不良反應(yīng)，其性質(zhì)和嚴(yán)重程度與標(biāo)記的或批準(zhǔn)上市的藥物不良反應(yīng)不符，或是未能預(yù)料的不良反應(yīng)

【答案】B

【解析】在藥物治療過程中所發(fā)生的任何不良醫(yī)學(xué)事件可稱為藥物不良事件（亦稱不良藥物事件，adverse drug event，ADE）。藥物不良事件不一定與藥物治療有因果關(guān)系，它包括藥品不良反應(yīng)、藥品標(biāo)準(zhǔn)缺陷、藥品質(zhì)量問題、用藥失誤和藥物濫用等。

【教材解析】第八章 第一節(jié) P181 ADE

【教材精講】

31.關(guān)于氣霧劑質(zhì)量要求和貯藏條件的說法，錯(cuò)誤的是(　)

A.貯藏條件要求是室溫保存

B.附加劑應(yīng)無刺激性、無毒性

C.容器應(yīng)能耐受氣霧劑所需的壓力

D.拋射劑應(yīng)為無刺激性、無毒性

E.嚴(yán)重創(chuàng)傷氣霧劑應(yīng)無菌

【答案】A

【解析】氣霧劑的一般質(zhì)量要求：①無毒性、無刺激性；②拋射劑為適宜的低沸點(diǎn)液體；③氣霧劑容器應(yīng)能耐受所需的壓力，每壓一次，必須噴出均勻的細(xì)霧狀的霧滴或霧粒，并釋放出準(zhǔn)確的劑量；④泄露和壓力檢查應(yīng)符合規(guī)定，確保安全使用；⑤燒傷、創(chuàng)傷、潰瘍用氣霧劑應(yīng)無菌；⑥氣霧劑應(yīng)置涼暗處保存，并避免暴曬、受熱、敲打、撞擊。

【教材解析】第四章 第二節(jié) P096 氣霧劑

【教材精講】

32.患者，女，60歲，因患者哮喘服用氨茶堿緩釋劑，近日，因胃潰瘍服用西咪替丁，三日后出現(xiàn)心律失常、心悸、惡心等癥狀。將西咪替丁換成法莫替丁后，上述癥狀消失，引起該患者心律失常及心悸等癥狀的主要原因是(　)

A.西咪替丁與氨茶堿競爭血漿蛋白

B.西咪替丁抑制肝藥酶，減慢了氨茶堿的代謝

C.西咪替丁抑制氨茶堿的腎小管分泌

D.西咪替丁促進(jìn)氨茶堿的吸收

E.西咪替丁增強(qiáng)組織對(duì)氨茶堿的敏感性

【答案】B

【解析】西咪替丁為抑制肝藥酶藥物

【教材解析】第七章 第五節(jié) P176 酶的抑制

【教材精講】

33頭孢克洛生物半衰期約為1h，口服頭孢克洛膠囊后，其在體內(nèi)基本清除干凈(99%)的時(shí)間約是(　)

A.7h

B.2h

C.3h

D.14h

E.28h

【答案】A

【解析】

【教材解析】第九章 第三節(jié) P216 表9-1

【教材精講】

34.通過抑制血管緊張素1化夠發(fā)作藥理作用的藥物是(　)

A.依那普利

B.阿司匹林

C.厄貝沙坦

D.硝苯地平

E.硝酸甘油

【答案】A

【解析】依那普利（Enalapril）是雙羧基的ACE抑制劑藥物的代表，它分子中含有三個(gè)手性中心，均為S-構(gòu)型。依那普利是前體藥物，口服給藥后在體內(nèi)水解代謝為依那普利拉（Enalaprilat）。依那普利拉是一種長效的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，抑制血管緊張素Ⅱ的生物合成，導(dǎo)致全身血管舒張，血壓下降。主要用于治療高血壓，可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降壓藥如利尿藥合用；也可治療心力衰竭，可單獨(dú)應(yīng)用或與強(qiáng)心藥、利尿藥合用。

【教材解析】第十一章 第五節(jié) P290 抗高血壓藥

【教材精講】

35.易發(fā)生水解降解反應(yīng)的藥物是(　)

A.嗎啡

B.腎上腺素

C.布洛芬

D.鹽酸氯丙嗪

E.頭孢唑啉

【答案】E

【解析】頭孢菌素類藥物應(yīng)用日益廣泛，由于分子中同樣含有B -內(nèi)酰胺環(huán)，易于水解。如頭孢唑林鈉在酸與堿中都易水解失效

【教材解析】第一章 第二節(jié) P010 水解

【教材精講】

36.阿昔洛韋的母核結(jié)構(gòu)是(　)

A.嘧啶環(huán)

B.咪唑環(huán)

C.鳥嘌呤環(huán)

D.吡咯環(huán)

E.吡啶環(huán)

【答案】C

【解析】

【教材解析】第一章 第一節(jié) P005 表1-2

【教材精講】

37.藥物分子與機(jī)體生物大分子相互作用方式有共價(jià)鍵合和非共價(jià)鍵合兩大類，以共價(jià)鍵合方式與生物大分子作用的藥物是(　)

A.美法侖

B.美洛昔康

C.雌二醇

D.乙胺丁醇

E.卡托普利

【答案】A

【解析】美法侖（Melphalan）的烷基化部分是β-氯乙胺，載體部分是L-苯丙氨酸部分，L-苯丙氨酸為人體必需氨基酸，是一個(gè)良好的載體。美法侖較其對(duì)映體具有更高的活性。

【教材解析】第十一章 第九節(jié) P316 氮芥類

【教材精講】

38.普魯卡因在體內(nèi)與受體之間存在多種結(jié)合形式，結(jié)合模式如圖所示：，B區(qū)域的結(jié)合形式是(　)

A.氫鍵作用

B.離子-偶極作用

C.偶極-偶極作用

D.電荷轉(zhuǎn)移作用

E.疏水作用

【答案】C

【解析】復(fù)合物實(shí)質(zhì)是分子間的偶極一偶極相互作用

【教材解析】第二章 第二節(jié) P039 非共價(jià)鍵結(jié)合類型

【教材精講】

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