三、綜合分析選擇題

苯妥英鈉的消除速率與血藥濃度有關(guān)。在低濃度（低于10μg/ml）時(shí)，消除過程屬于一級(jí)過程，高濃度時(shí)，由于肝微粒體代謝酶能力有限，則按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，此時(shí)只要稍微增加劑量就可使血藥濃度顯著升高，易出現(xiàn)中毒癥狀。苯妥英鈉在臨床上的有效血藥濃度范圍10~20μg/ml。

101.關(guān)于苯妥英鈉藥效學(xué)、藥動(dòng)學(xué)特征的說法，正確的是（ ）

A.隨著給藥劑量增加，藥物消除可能會(huì)明顯減慢會(huì)引起血藥濃度明顯增

B.苯妥英鈉在臨床上不屬于治療窗窄的藥物，無需監(jiān)測其血藥濃度

C.苯妥英鈉的安全濃度范圍較大，使用時(shí)較為安全

D.制定苯妥英鈉給藥方案時(shí)，只需要根據(jù)半衰期制定給藥間隔

E.可以根據(jù)小劑量時(shí)的動(dòng)力學(xué)參數(shù)預(yù)測高劑量的血藥濃度

【答案】A

【解析】具非線性藥動(dòng)學(xué)特征的藥物，在較大劑量時(shí)的表觀消除速率常數(shù)比小劑量時(shí)的要小，因此不能根據(jù)小劑量時(shí)的動(dòng)力學(xué)參數(shù)預(yù)測高劑量下的血藥濃度一旦消除過程在高濃度下達(dá)到飽和，則血藥濃度會(huì)急劇增大；當(dāng)血藥濃度下降到一定值時(shí)，藥物消除速度與血藥濃度成正比，表現(xiàn)為線性動(dòng)力學(xué)特征。

【教材解析】第九章 第七節(jié) P220 藥物體內(nèi)過程的非線性現(xiàn)象

【教材精講】

102.關(guān)于靜脈注射苯妥英納的血藥濃度-時(shí)間曲線的說法，正確的是（ ）

A.低濃度下，表現(xiàn)為線性藥物動(dòng)力學(xué)特征:劑量增加，消除半衰期延長

B.低濃度下，表現(xiàn)為非線性藥物動(dòng)力學(xué)特征:不同劑量的血藥濃度時(shí)間曲線

C.高濃度下，表現(xiàn)為非線性藥物動(dòng)力學(xué)特征:AUC與劑量不成正比

D.高濃度下，表現(xiàn)為線性藥物動(dòng)力學(xué)特征。劑量增加，半衰期不變

E.高濃度下，表現(xiàn)為非線性藥物動(dòng)力學(xué)特征:血藥濃度與劑量成正比

【答案】A

【解析】2非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)

    具非線性動(dòng)力學(xué)特征藥物的體內(nèi)過程有以下特點(diǎn)：

   (1)藥物的消除不呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征，即消除動(dòng)力學(xué)是非線性的。

   (2)當(dāng)劑量增加時(shí)，消除半衰期延長。

   (3) AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比。

   (4)其他可能競爭酶或載體系統(tǒng)的藥物，影響其動(dòng)力學(xué)過程。

【教材解析】第九章 第七節(jié) P221 非線性動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)

【教材精講】

103.關(guān)于苯妥英鈉在較大濃度范圍的消除速率的說法，正確的是（ ）

A.用米氏方程表示，消除快慢只與參數(shù)Vm有關(guān)

B.用米氏方程表示，消除快慢與參數(shù)Km和Vm有關(guān)

C.用米氏方程表示，消除快慢只與參數(shù)Km有關(guān)

D.用零級(jí)動(dòng)力學(xué)方程表示，消除快慢體現(xiàn)在消除速率常數(shù)Ko上

E.用一級(jí)動(dòng)力學(xué)方程表示，消除快慢體現(xiàn)在消除速率常數(shù)k上

【答案】B

【解析】米氏方程的有關(guān)知識(shí)點(diǎn)，與Km，Vm有關(guān)。

【教材解析】第九章 第七節(jié) P221 非線性動(dòng)力學(xué)方程

【教材精講】

104.己知苯妥英鈉在肝腎功能正常病人中的Km=-12μg/mI.Vm=10mg/（kg.d），當(dāng)每天給藥劑量為3mg/（kg.d）.則穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css=5.1μg/ml:當(dāng)每天給藥劑量為6mg/（kg.d）.則穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css=18μg/ml.己知Css=KmX₀/τVm-X_0。若希望達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度12μg/ml，則病人的給藥劑量是（ ）

A.3.5mg/（kgd）

B.40mg/（kgd）

C.4.35mg/（kgd）

D.5.0mg/（kgd）

E.5.6mg/（kgd）

【答案】D

【解析】直接把題目已知的條件帶入題目所給的公式即可

【教材解析】第九章 第八節(jié) P223 用矩量估算藥動(dòng)學(xué)參數(shù)

【教材精講】

患者，女，78歲，因惠高血壓病長期口服硝苯地平控釋片（規(guī)格為30mg），每日1次，，每次1片，血壓控制良好。近兩日因氣溫程降，感覺血壓明顯升高，于18時(shí)自查血壓達(dá)170/10mmHg，決定加服1片藥，擔(dān)心起效慢，將其碾碎后吞服，于19時(shí)再次自測血壓降至110/70mmHg后續(xù)又出現(xiàn)頭暈、惡心、心悸、胸間，隨后就醫(yī)。

105.關(guān)于導(dǎo)致患者出現(xiàn)血壓明顯下降及心悸等癥狀的原因的說法，正確的是（ ）

A.藥品質(zhì)量缺陷所致

B.由于控釋片破碎使較大量的硝苯地平突釋

C.由于控釋片破碎使硝苯地平劑量損失，血藥濃度未達(dá)有效范圍

D.藥品正常使用情況下發(fā)生的不良反應(yīng)

E.患者未在時(shí)辰藥理學(xué)范疇正確使用藥物

【答案】C

【解析】 控釋片碾碎服用后，使得結(jié)構(gòu)被破壞，硝苯地平劑量大量釋放出來，導(dǎo)致硝苯地平血藥濃度升高，藥效增強(qiáng)

【教材解析】 第五章 第二節(jié) P113 服用方法

【教材精講】

106.關(guān)于口服緩釋、控釋制劑的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)的說法，錯(cuò)誤的是（ ）

A.控釋制劑的藥物釋放速度恒定，偶爾過量服用不會(huì)影響血藥濃度

B.緩釋制劑用藥次數(shù)過多或增加給藥劑量可導(dǎo)致血藥濃度增高

C.部分緩釋制劑的藥物釋放速度由制劑表面的包衣膜決定

D.控釋制劑的服藥間隔時(shí)間通常為12小時(shí)或24小時(shí)

E.緩釋制劑用藥次數(shù)不夠會(huì)導(dǎo)致藥物的血藥濃度過低，達(dá)不到應(yīng)有的療效

【答案】 A

【解析】 藥物服用過量，會(huì)導(dǎo)致血藥濃度升高

【教材解析】第五章 第二節(jié) P109 緩釋、控釋制劑

【教材精講】

107硝苯地平控釋片的包衣材料是（ ）

A.卡波姆

B聚維酮

C.醋酸纖維素

D.經(jīng)丙甲纖維素

E.醋酸纖維索酞酸酷

【答案】 C

【解析】醋酸纖維素可作為包衣材料

【教材解析】 第五章 第二節(jié) P111 包衣膜型緩釋材料

【教材精講】

紫杉醇（Taxol）是從美國西海岸的短葉紅豆杉的樹支中提取得到的具有紫杉烯環(huán)結(jié)構(gòu)的二萜類化合物，屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒索。

多西他賽（Docetaxel）是由10去乙?；鶟{果赤霉索進(jìn)行半合成得到的紫杉烷類抗腫瘤藥物，結(jié)構(gòu)上與紫杉醉有兩點(diǎn)不同，一是第10位碳上的取代基，二是3`位上的側(cè)鏈。多西他賽的水溶性比紫杉醇好，毒性較小，抗腫瘤譜更廣。

108.按藥物來源分類，多西他賽屬于（ ）

A.天然藥物

B.半合成天然藥物

C.合成藥物

D.生物藥物

E.半合成抗生素

【答案】 B

【解析】根據(jù)材料，多西他賽屬于半合成天然藥物

【教材解析】第一章 第一節(jié) P001 藥物的來源

【教材精講】

109.紫杉醇注射液中通常含有聚氧乙烯蓖麻油，其作用是D

A.助懸劑

B.穩(wěn)定劑

C.等滲調(diào)節(jié)劑

D.增溶劑

E.金屬整合劑

【答案】 D

【解析】增溶是指難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。具增溶能力的表面活性劑稱為增溶劑( solubilizer)，被增溶的藥物稱為增溶質(zhì)。增溶量為每1g增溶劑能增溶藥物的克數(shù)。以水為溶劑的液體制劑，增溶劑的最適親水親油平衡值（HLB值）為15~18，常用增溶劑為聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪酸酯類等。

【教材解析】 第三章 第二節(jié) P067 表面活性劑的應(yīng)用

【教材精講】

110.根據(jù)構(gòu)效關(guān)系判斷，屬于多西他賽結(jié)構(gòu)的是（ ）

A.

B.

C.

D.

E.

【答案】E

【解析】多西他賽( Docetaxel)是由10-去乙?；鶟{果赤霉素進(jìn)行半合成得到的又一個(gè)紫杉烷類抗腫瘤藥物，結(jié)構(gòu)上與紫杉醇有兩點(diǎn)不同：一是10位碳上的取代基，二是3’位上的側(cè)鏈。

【教材解析】 第十一章 第九節(jié)P324 多西他賽結(jié)構(gòu)

【教材精講】

111.下列藥物在體內(nèi)發(fā)生生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)，屬于第Ⅰ相反應(yīng)的有（ ）

A.苯托英鈉代謝生成羥基苯妥英

B.對(duì)氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對(duì)乙酰氨基水楊酸

C.卡馬西平代謝生成卡馬西平10，11-環(huán)氧化物

D.地西泮經(jīng)脫甲基和羥基化生成奧沙西洋

E.硫噴妥鈉經(jīng)氧化脫硫生成戊巴比妥

【答案】 ACDE

【解析】B選擇為第II相反應(yīng)，其余都是第I相反應(yīng)

【教材解析】 第一章 第三節(jié) P042 藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝

【教材精講】

112.依據(jù)檢驗(yàn)?zāi)康牟煌幤窓z驗(yàn)可分為不同的類別。關(guān)于藥品檢驗(yàn)的說法中正確的有（ ）

A.委托檢驗(yàn)系藥品生產(chǎn)企業(yè)委托具有相應(yīng)檢測能力并通過資質(zhì)認(rèn)定或認(rèn)可的檢驗(yàn)機(jī)構(gòu)對(duì)本企業(yè)無法完成的檢驗(yàn)項(xiàng)目進(jìn)行檢驗(yàn)

B.抽查檢驗(yàn)系國家依法對(duì)生產(chǎn)、經(jīng)營和使用的藥品按照國家藥品標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行抽查檢驗(yàn)

C.出廠檢驗(yàn)系藥品檢驗(yàn)機(jī)構(gòu)對(duì)藥品生產(chǎn)企業(yè)要放行出廠的產(chǎn)品進(jìn)行的質(zhì)量檢驗(yàn)

D.復(fù)核檢驗(yàn)系對(duì)抽驗(yàn)結(jié)果有異議時(shí)，由藥品檢驗(yàn)仲裁機(jī)構(gòu)對(duì)有異議的藥品進(jìn)行再次抽檢

E.進(jìn)口藥品檢驗(yàn)系對(duì)于未獲得《進(jìn)口藥品注冊(cè)證急》或批件的進(jìn)口藥品進(jìn)行的檢驗(yàn)

【答案】 ABCD

【解析】出廠檢驗(yàn)系藥品生產(chǎn)企業(yè)對(duì)放行出廠的產(chǎn)品按企業(yè)藥品標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行的質(zhì)量檢驗(yàn)過程

進(jìn)口藥品檢驗(yàn)是對(duì)于已經(jīng)獲得《進(jìn)口藥品注冊(cè)證》或批件的進(jìn)口藥品進(jìn)行的檢驗(yàn)

【教材解析】 第十章 第二節(jié) P254 進(jìn)口藥品檢驗(yàn)

【教材精講】

113.患兒，男，2周歲。因普通感冒引起高熱，哭鬧不止，醫(yī)師處方給子布洛芬口服混懸劑。相比固體劑型，在此病例中選用的布洛芬口服混懸劑的優(yōu)勢(shì)在于（ ）

A.小兒服用混懸劑更方便

B.含量高，易于稀釋，過量使用也不會(huì)造成嚴(yán)重的毒副作用

C.混懸劑因顆粒分布均勻?qū)ξ改c道剌激小

D.適宜于分劑量給藥

E.含有山梨醇，味甜，順應(yīng)性高

【答案】 ACDE

【解析】過量使用肯定會(huì)有嚴(yán)重的不良反應(yīng)，B選項(xiàng)過于絕對(duì)，其他選項(xiàng)正確

【教材解析】第八章第一節(jié)P182 根據(jù)藥品的不良反應(yīng)的性質(zhì)分類

【教材精講】

114.鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑處方如下：.

鹽酸異丙腎上腺素  25g

維生素C            1.0g

乙醇              296.5g

二氧二氖甲烷      適量

共制成          1000g

于該處方中各輔料所起作用的說法，正確的有（）

A.乙醇是乳化劑

B.維生素C是抗氧劑

C.二氯二氟甲烷是拋射劑

D.乙醇是潛溶劑

E.二氯二氟甲烷是金屬離子絡(luò)合劑

【答案】 BCD

【解析】維生素C為抗氧劑，乙醇為潛溶劑，二氯二氟甲烷為拋射劑

【教材解析】 第四章 第二節(jié) P098 氣霧劑舉例

【教材精講】

115.與碳酸鈣、氧化鎂等制劑同服可形成絡(luò)合物，影響其吸收的藥物有（ ）

A.卡那霉素

B.左氧氟沙星

C.紅霉素

D.美他環(huán)素

E.多西環(huán)素

【答案】 BDE

【解析】四環(huán)素類和喹諾酮類抗菌藥物都容易與鈣劑，鎂劑等金屬離子螯合成絡(luò)合物

【教材解析】

【教材精講】

116.可作為咀嚼片的填充劑和黏合劑的輔料有（   ）

A.丙烯酸樹脂Ⅱ

B.甘露醇

C.蔗糖

D.山梨醇

E.乳糖

【答案】 BCE

【解析】甘露醇，蔗糖，乳糖可作為黏合劑

【教材解析】 第三章 第一節(jié) P053 片劑分類

【教材精講】

117.由于影響藥物代謝而產(chǎn)生的藥物相互作用有（ ）

A.舉巴比妥使華法林的抗凝血作用減弱

B.異煙肼與卡馬西平合用，肝毒性加重

C.保泰松使華法林的抗凝在作用增強(qiáng)

D.諾氟沙星與硫酸亞鐵同時(shí)服用，抗菌作用減弱

E.酮康唑與特非那定合用導(dǎo)致心律失常

【答案】ABE

【解析】

【教材解析】

【教材精講】

118.同種藥物的A、B兩種制劑，口服相同劑量，具有相同的AUC.其中制劑A達(dá)峰時(shí)間0.5h，峰濃度為116ug/ml;制劑B達(dá)峰時(shí)間3h，峰濃度73μg/ml.關(guān)于A、B兩種制劑的說法，正確的有（ ）

A.兩種制劑吸收速度不同，但利用程度相當(dāng)

B.A制劑相對(duì)B制劑的相對(duì)生物利用度為100%

C.B制劑相對(duì)A制劑的絕對(duì)生物和用度為100%

D.兩種制劑具有生物等效性

E.兩種制劑具有治療等效性

【答案】ABD

【解析】AUC表示利用程度，AUC相同故利用程度相同,A正確，由于是口服給藥，所以是相對(duì)生物利用度B正確，生物等效性是指一種藥物的不同制劑在相同試驗(yàn)條件下，給相同劑量，反映其吸收程度和速度的主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)故D正確

【教材解析】第九章 第二節(jié) P213 其他參數(shù)計(jì)算

【教材精講】

119.表觀分布容積V反映了藥物在體內(nèi)的分布情況。地高辛的表觀分布容積V通常高達(dá)500L左右，遠(yuǎn)大于人的體液的總體積，可能的原因有（AC）

A.藥物與組織大量結(jié)合，而與血漿蛋白結(jié)合較少

B.藥物全部分布在血液中

C.藥物與組織的親和性強(qiáng)，組織對(duì)藥物的攝取多

D.藥物與組織幾乎不發(fā)生任何結(jié)合

E.藥物與血漿蛋白大量結(jié)合，而與組織結(jié)合較少

【答案】AC

【解析】表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù)，用“V”表示。它可以設(shè)想為體內(nèi)的藥物按血漿濃度分布時(shí)，所需要體液的理論容積。

【教材解析】第九章 第一節(jié) P212 表觀分布容積

【教材精講】

120.環(huán)磷酰胺為前體藥物，需經(jīng)體內(nèi)活化才能發(fā)揮作用，經(jīng)過氧化生成4-酮基環(huán)磷酰胺，進(jìn)一步氧化生成無毒的4-酮基環(huán)磷酰胺，經(jīng)過互變異構(gòu)生產(chǎn)開環(huán)的醛基化合物。在肝臟進(jìn)一步氧化生成無毒的羧酸化合物，而腫瘤組織中因缺乏正常組織所具有的酶不能代謝。非酶促反應(yīng)β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥，磷酰氮芥及其他代謝產(chǎn)物都可經(jīng)非水解酶水解生成去甲氮芥，環(huán)磷酰胺在體內(nèi)代謝的產(chǎn)物有（）

A.

B.

C.

D.

E.

【答案】ABCDE

【解析】環(huán)磷酰胺在肝臟中被細(xì)胞色素P450氧化酶氧化生成4-羥基環(huán)磷酰胺，4-羥基環(huán)磷酰胺可經(jīng)過進(jìn)一步氧化代謝為無毒的4-酮基環(huán)磷酰胺；也可經(jīng)過互變異構(gòu)生成開環(huán)的醛基化合物。并在肝臟中進(jìn)一步氧化生成無毒的羧酸化合物。而腫瘤組織中因缺乏正常組織所具有的酶，則不能進(jìn)行上述代謝，只能經(jīng)非酶促反應(yīng)B-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥。磷酰氮芥及其他代謝產(chǎn)物都可經(jīng)非酶水解生成去甲氮芥。它們均為強(qiáng)的烷化劑。

【教材解析】第十一章 第九節(jié) P316 氮芥類

【教材精講】

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