二、配伍選擇題

（41~42）

A.誘導(dǎo)效應(yīng)

B.首過效應(yīng)

C.抑制效應(yīng)

D.肝腸循環(huán)

E.生物轉(zhuǎn)化

41.藥物在體內(nèi)經(jīng)藥物代謝酶的催化作用，發(fā)生結(jié)構(gòu)改變的過程稱為（ ）

42.經(jīng)胃腸道吸收的藥物進(jìn)入體循環(huán)前的講解或失活的過程稱為（ ）

【答案】E，B

【解析】藥物在體內(nèi)吸收、分布的同時可能伴隨著化學(xué)結(jié)構(gòu)上的轉(zhuǎn)變，這就是藥物的代謝過程，藥物代謝(metabolism)又稱生物轉(zhuǎn)化(biotransformation)。；藥物進(jìn)入體循環(huán)前的降解或失活稱為“首過代謝”或“首過效應(yīng)”（firstpasseffect）

【教材解析】第七章 第二節(jié) P147首過效應(yīng)

【教材精講】

（43~-45）

A.完全激動藥

B.部分激動藥

C.競爭性拮抗藥

D.非競手性拮抗藥

E.反向激動藥

43.對受體有很高的采和力但內(nèi)在活性不強(qiáng)（α<1< span="">）的藥物屬于（ ）

44.對受體有很高的親和力和內(nèi)在活性（α=1）的藥物屬于（ ）

45.對受體親和力病、結(jié)合中固，缺乏內(nèi)在清性（α=0）的藥物屬于（ ）

【答案】BAD

【解析】α<1< span="">的藥物屬于部分激動藥；α=1的藥物屬于完全激動藥；α=0的藥物屬于非競手性拮抗藥

【教材解析】第七章 第三節(jié) P161 藥物與受體相互作用的動力學(xué)和藥物分類

【教材精講】

（46~49）

A.辛伐他汀

B.氟伐他汀

C.普伐他汀

D.西立伐他汀

E.阿托伐他汀

46.含有3.5-二氫基成酸和吲哚環(huán)的第一個全合成他汀類調(diào)血脂藥物是（ ）

47.含有3-羥基-δ-內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)片段，需要在體內(nèi)水解成3，5-二氫基成酸，才能發(fā)揮作用的HMG-CoA還原酶抑制劑是（）

48.他汀類藥物可引起肌痛或橫紋肌溶解癥的不良反應(yīng)，因該不良反應(yīng)而撤出市場的藥物是（ ）

【答案】BAD

【解析】氟伐他汀是第一個通過全合成得到的他汀類藥物，用吲哚環(huán)替代洛伐他汀分子中的雙環(huán)，并將內(nèi)酯環(huán)打開與鈉成鹽后得到氟伐他汀鈉。辛伐他汀是在洛伐他汀十氫萘環(huán)的側(cè)鏈上改造得到的藥物，區(qū)別僅在于十氫萘環(huán)側(cè)鏈上多一個甲基取代基，使其親脂性略有提高，辛伐他汀的活性比洛伐他汀略高。他汀類藥物會引起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的副作用，特別是西立伐他汀( Cerivastatin)由于引起橫紋肌溶解，導(dǎo)致病人死亡的副作用而撤出市場。

【教材解析】第十一章 第五節(jié) P292 他汀類藥物

【教材精講】

（49-50）

A.D類反應(yīng)（給藥反應(yīng)）

B.A類反應(yīng)（擴(kuò)大反應(yīng)）

C.F類反應(yīng)（家族反應(yīng)）

D.B類反應(yīng)（過度反應(yīng)）

E.G類反應(yīng)（基因毒性反應(yīng)）

49.按照藥品不良反應(yīng)新分類方法，抗生素引起的腸道內(nèi)耐藥菌群的過度生長屬于（D）

50.按藥品不良反應(yīng)新分類整理方法，注射液中微粒引起的血管栓塞屬于（A）

【答案】DA

【解析】B類反應(yīng)（bugsreaction．過度反應(yīng)或微生物反應(yīng)）．D類反應(yīng)（deliveryreaction，給藥反應(yīng)）

【教材解析】第八章 第一節(jié) P186 藥品不良反應(yīng)新分類

【教材精講】

（52~51）

A.Km，Vm

B.MRT

C.Ka

D.Cl

E.β

在不同藥物動力學(xué)模型中，計算血藥濃度與所向關(guān)系會涉及不同參數(shù)

51.雙空模型中，慢配置速度常數(shù)是（ ）

52.非房室分析中，平均滯留時間是（ ）

【答案】EB

【解析】β稱為消除速度常數(shù)或稱為慢配置速度常數(shù)；藥物在體內(nèi)的平均滯留時間( mean residence time，MRT)

【教材解析】第九章 第五節(jié) P128 靜脈注射血藥濃度與時間的關(guān)系；第九章 第八節(jié) P223 用矩量估算動力學(xué)參數(shù)

【教材精講】

（53~54）

A.經(jīng)皮給藥

B.直腸給藥

C.吸入給藥

D.口腔黏膜給藥

E.靜脈給藥

53.一次給藥作用持續(xù)時間相對較長的給藥途徑是（ ）

54生物利用度最高的給藥途徑是（ ）

【答案】AE

【解析】不同的給藥途徑，可影響藥物吸收速率和吸收程度；血藥濃度不同，藥物的分布、消除也可能不同，甚至改變作用的性質(zhì)。

【教材解析】第七章 第四節(jié) P165 藥物劑型和給藥途徑

【教材精講】

（55~56）

A.含片

B.普通片

C.泡騰片

D.腸溶片

E.薄膜衣片

55.《中國葯典》規(guī)定崩解時限內(nèi)5分鐘的剤型是（ ）

56.《中國葯典》規(guī)定崩解時限為30分仲的劑型是（ ）

【答案】CE

【解析】符合崩解度或溶出度的要求，普通片劑的崩解時限是15分鐘；分散片、可溶片為3分鐘；舌下片、泡騰片為5分鐘；薄膜衣片為30分鐘；腸溶衣片要求在鹽酸溶液中2小時內(nèi)不得有裂縫、崩解或軟化現(xiàn)象，在pH 6.8磷酸鹽緩沖液中1小時內(nèi)全部溶解并通過篩網(wǎng)等。

【教材解析】第三章 第一節(jié) P054 片劑的質(zhì)量要求

【教材精講】

（57~58）

A.溶血性貧血

B.系統(tǒng)性紅斑狼皰

C.血管炎

D.急性腎小管壞死

E.周圍神經(jīng)炎

57.服用異煙胼，慢乙?；突颊弑瓤煲遗浠椭艺吒装l(fā)生（ ）

58.葡萄糖-6磷酸脫氫酶（G-6-PD）缺陷患者，服用對乙酰氨基酚易發(fā)生（）

【答案】EA

【解析】異煙肼慢代謝者由于肝臟中N-乙?；D(zhuǎn)移酶不足甚至缺乏，服用相同劑量異煙肼，其血藥濃度比快代謝者高，藥物蓄積而導(dǎo)致體內(nèi)維生素B6缺乏引起周圍神經(jīng)炎；葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6-PD）缺陷：G-6-PD有許多不同亞型，其缺陷有廣泛的種族分布，但以黑人和地中海地區(qū)的人群較為常見。我國缺乏G-6-PD人群的分布很廣。當(dāng)有此種缺陷者應(yīng)用氧化性藥物后，極易引起藥源性氧化性溶血性貧血

【教材解析】第八章 第四節(jié) P195 誘發(fā)藥源性疾病的因素 第八章第一節(jié) P188種族差別

【教材精講】

（59-61）

A.羥苯乙酯

B.明膠

C.乙烯-醋酸乙烯共聚物

D.β-環(huán)糊精

E.醋酸纖維酞酸酯

59.屬于不溶性骨架緩釋材料的是（ ）

60.屬于腸溶性高分子緩釋材料的是（ ）

61.屬于水溶性高分子增稠材料的是（ ）

【答案】CEB

【解析】  黏合劑系指依靠本身所具有的黏性賦予無黏性或黏性不足的物料以適宜黏性的輔料（明膠）

【教材解析】第五章 第二節(jié) P111 骨架型緩釋材料

【教材精講】

（62-63）

A.腎小管分泌

B.腎小球濾過

C.腎小管重吸收

D.膽汁排泄

E.乳汁排泄

62.屬于主動轉(zhuǎn)運(yùn)的腎排泄過程是（ ）

63.可能引起腸肝循環(huán)的排泄過程是 （）

【答案】AD

【解析】腎小管分泌是將藥物轉(zhuǎn)運(yùn)至尿中排泄過程，主要發(fā)生在近曲腎小管；膽汁是由肝細(xì)胞不斷生成的，生成后由肝管流出，經(jīng)總膽管流至十二指腸，或由肝管轉(zhuǎn)運(yùn)人膽囊管而貯存于膽囊，當(dāng)消化時再由膽囊排出至十二指腸上部。成年人一晝夜分泌的膽汁約800-lOOOml。藥物從血液向膽汁排泄，首先由血液進(jìn)入肝細(xì)胞并繼續(xù)向毛細(xì)膽管轉(zhuǎn)運(yùn)。藥物向膽汁轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制可分為被動擴(kuò)散和主動轉(zhuǎn)運(yùn)，但前者所占比例小。

【教材解析】第六章 第四節(jié) P149 藥物的腎排泄

【教材精講】

（64~65）

A.溶出度

B.熱原

C.重量差異

D.含量差異

E.干燥失重

64.在藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中，屬于藥物安全性檢查的項目是（ ）

65.在藥品的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中，屬于藥物有效性檢查的項目是（ ）

【答案】BA

【解析】注射劑內(nèi)不應(yīng)含熱原，熱原檢查必須符合規(guī)定；難溶性藥物，要進(jìn)行溶出度研究

【教材解析】 第四章 第一節(jié) P79 注射劑的質(zhì)量要求；

【教材精講】

（66—68）

A.被動靶向制劑

B.緩釋制劑

C.控釋制劑

D.主動靶向制劑

E.物理化學(xué)靶向制劑

66.用修飾的藥物載體將藥物定向運(yùn)送至靶向部位發(fā)揮藥效的制劑稱為（ ）

67.在規(guī)定介質(zhì)中，按要求緩慢非恒速釋放藥物的制劑稱為（ ）

68.在規(guī)定介質(zhì)中，按要求緩慢恒速釋放藥物的制劑稱為（ ）

【答案】DBC

【解析】主動靶向制劑是用修飾的藥物載體作為“導(dǎo)彈”，將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。緩釋制劑系指在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物，與相應(yīng)的普通制劑比較，給藥頻率比普通制劑減少一半或有所減少，且能顯著增加患者的依從性的制劑。

控釋制劑系指在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地恒速釋放藥物，與相應(yīng)的普通制劑比較，給藥頻率比普通制劑有所減少，血藥濃度比緩釋制劑更加平穩(wěn)，且能顯著增加患者的依從性的制劑。

【教材解析】第五章 第二節(jié) P109 緩釋、控釋制劑；第五章 第三節(jié) P116 靶向制劑

【教材精講】

（69~71）

A.精神依懶性

B.藥物耐受性

C.身體依懶性

D.反跳反應(yīng)

E.交叉依懶性

69.長期使用β受體拮抗藥治療高血壓，如果用藥者需要停藥采取逐漸減量的方式。若突然停藥或減量過快，則會引起原病情加重，這種現(xiàn)象稱為（）

70.長期使用嗎啡，人體對嗎啡鎮(zhèn)痛效應(yīng)明顯減弱，必須增加劑量方可獲得原用劑量的相同效應(yīng)，這種對藥物的反應(yīng)性逐漸減弱的狀態(tài)稱為（ ）

71.長期使用阿片類藥物，導(dǎo)致機(jī)體對其產(chǎn)生適應(yīng)狀態(tài)，停藥出現(xiàn)戒斷綜合征，這種藥物的不良反應(yīng)稱為（ ）

【答案】DBC

【解析】：停藥反應(yīng)是指長期服用某些藥物，機(jī)體對這些藥物產(chǎn)生了適應(yīng)性，若突然停藥或減量過快易使機(jī)體的調(diào)節(jié)功能失調(diào)而發(fā)生功能紊亂，導(dǎo)致病情加重或臨床癥狀上的一系列反跳回升現(xiàn)象，又稱反跳反應(yīng)；藥物耐受性( drug tolerance)指人體在重復(fù)用藥條件下形成的一種對藥物的反應(yīng)性逐漸減弱的狀態(tài)；用藥者反復(fù)應(yīng)用某種藥物造成一種適應(yīng)狀態(tài)，停藥后產(chǎn)生戒斷癥狀，使人非常痛苦，甚至危及生命。阿片類和鎮(zhèn)靜催眠藥在反復(fù)用藥過程中，先產(chǎn)生精神依賴性，后產(chǎn)生身體依賴性

【教材解析】第八章 第一節(jié) P182 根據(jù)藥品不良反應(yīng)的性質(zhì)分類；第八章 第六節(jié) P203 藥物依賴性

【教材精講】

（72-74）

A.酒石酸

B.硫代硫酸鈉

C.焦亞硫酸鈉

D.依地酸二鈉

E.維生素E

72.用于弱酸性藥物液體制劑的常用抗氧化劑是（ ）

73.用于油溶性液體制劑的常用抗氧化劑是（ ）

74.用于堿性藥物液體制劑的常用抗氧化劑是（ ）

【答案】CEB

【解析】焦亞硫酸鈉為抗氧化劑；維生素E油溶性液體制劑的常用抗氧化劑；

【教材解析】

【教材精講】

（75-77）

A.繼發(fā)性反應(yīng)

B.毒性反應(yīng)

C.特異質(zhì)反應(yīng)

D.變態(tài)反應(yīng)

E.副作用

75.長期應(yīng)用廣譜抗菌藥物導(dǎo)致的“二重感染"屬于（ ）

76.少數(shù)病人用藥后發(fā)生與遺傳因素相關(guān)（但與藥物本身藥理作用無關(guān)）的有害反應(yīng)”屬于（ ）

77.用藥劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng)屬于（ ）

【答案】ACB

【解析】繼發(fā)性反應(yīng)是由于藥物的治療作用所引起的不良后果，又稱治療矛盾；特異性反應(yīng)是因先天性遺傳異常，少數(shù)病人用藥后發(fā)生與藥物本身藥理作用無關(guān)的有害反應(yīng)；毒性作用是指在藥物劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng)，．一般較為嚴(yán)重

【教材解析】第八章 第一節(jié) P183 根據(jù)藥品不良反應(yīng)的性質(zhì)分類

【教材精講】

（78-79）

A.簡單擴(kuò)散

B.濾過

C.膜動轉(zhuǎn)運(yùn)

D.主動轉(zhuǎn)運(yùn)

E.異化擴(kuò)散

78.蛋白質(zhì)和多肽的吸收具有一定的部位特異性，其主要的吸收方式是（ ）

79.細(xì)胞外的k+及細(xì)胞內(nèi)的Na+可通過Na+-k+-ATP酶逆濃度差跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，這種過程稱為（ ）

【答案】CD

【解析】物膜具有一定的流動性，它可以通過主動變形，膜凹陷吞沒液滴或微粒，將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外，此過程稱膜動轉(zhuǎn)運(yùn)；藥物通過生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)時，借助載體或酶促系統(tǒng)，可以從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)，這種過程稱為主動轉(zhuǎn)運(yùn)

【教材解析】第六章 第一節(jié) P129 整體轉(zhuǎn)運(yùn)

【教材精講】

（80~81）

A.增敏作用

B.脫敏作用

C.相加作用

D.生理性拮抗

E.藥理性拮抗

80.合用兩種分別作用于生理效應(yīng)相反的兩個特異性受體的激動藥，產(chǎn)生的相互作用屬于（ ）

81.當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合，阻止激動藥與其結(jié)合，產(chǎn)生的相互作用屬于（ ）

【答案】DE

【解析】藥物效應(yīng)的拮擾作用（antagonism）是指兩種或兩種以上藥物作用相反，或發(fā)生競爭性或生理性拮抗作用，表現(xiàn)為聯(lián)合用藥時的效果小于單用效果之和

【教材解析】 第七章 第五節(jié) P179 藥理性拮抗

【教材精講】

（82~84）

A.給藥途徑因素

B.藥物劑量因素

C.精神因素

D.給藥時間因素

E.遺傳因素

82.黃種人服用嗎啡后的不良反應(yīng)發(fā)生率高于白種人，引起這種差異的原因在影響藥物作用因素中屬于（）

83.硝酸甘油口服液給藥效果差，舌下片起效迅速，導(dǎo)致這種差異的原因在影響藥物作用因素中屬于（）

84.服用西地那非，給藥劑量在25mg時，“藍(lán)視”發(fā)生率為3%作用，給藥劑量在5~100mg時，“藍(lán)視”發(fā)生率上升到10%。產(chǎn)生這種差異的原因在影響藥物作用因素中屬于（ ）

【答案】EAB

【解析】遺傳因素對藥物反應(yīng)的影響比較復(fù)雜，因為體內(nèi)的藥物作用靶點、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體和藥物代謝酶等是在一定基因指導(dǎo)下合成的，基因的多態(tài)性使合成的靶點、轉(zhuǎn)運(yùn)體和藥物代謝酶呈現(xiàn)多態(tài)性，其性質(zhì)和活性不同，影響藥物反應(yīng)；選擇不同給藥途徑可以影響藥物的吸收和分布，從而影響藥物效應(yīng)的強(qiáng)弱，甚至出現(xiàn)效應(yīng)性質(zhì)方面的改變；有些個體對藥物劑量反應(yīng)非常敏感，即在低于常用量下藥物作用表現(xiàn)很強(qiáng)烈，稱之為高敏性

【教材解析】第七章 第四節(jié) P167 機(jī)體方面因素

【教材精講】

A.

B.

C.

D.

E.

85.1,4-二氫吡啶環(huán)的4位為3-硝基苯基，能夠通過血腦屏障，選擇性的擴(kuò)張腦血管，增加腦血流量，對局部缺血具有保護(hù)作用的藥物是（）

86.結(jié)構(gòu)具有對稱性，可用于治療冠心病，并緩解心絞痛的藥物是 ）

87.1,4-二氫吡啶環(huán)的2位為2-氨基乙氧基甲基，外消旋體和左旋體已用于臨床的藥物是（）

【答案】CAD

【解析】尼莫地平容易通過血-腦屏障而作用于腦血管及神經(jīng)細(xì)胞，選擇性擴(kuò)張腦血管，在增加腦血流量的同時不影響腦代謝；硝苯地平為對稱結(jié)構(gòu)的二氫吡啶類藥物，口服經(jīng)胃腸道吸收完全；氨氯地平與其他二氫吡啶類鈣通道阻滯劑不同，氨氯地平分子中的1，4-二氫吡啶環(huán)的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代，3，5位羧酸酯的結(jié)構(gòu)不同，因而4位碳原子具手性，可產(chǎn)生兩個光學(xué)異構(gòu)體，臨床用外消旋體和左旋體

【教材解析】第十一章 第五節(jié) P287 鈣通道阻滯劑

【教材精講】

[88-89]

A.吡啶環(huán)

B.氫化萘環(huán)

C.嘧啶環(huán)

D.吡咯環(huán)

E.吲哚環(huán)

88. HMG-CoA還原酶抑制劑洛伐他汀含有的骨架結(jié)構(gòu)是（ ）

89. HMG-CoA還原酶抑制劑瑞舒伐他汀含有的骨架結(jié)構(gòu)是（ ）

【答案】BC

【解析】他汀類藥物結(jié)構(gòu)骨架，可結(jié)合第一章結(jié)構(gòu)分析。

【教材解析】第十一章 第五節(jié) P293 他汀類藥物

【教材精講】

[90-92]

90.符合普通片劑溶出規(guī)律的溶出曲線表現(xiàn)為（E）

91.具有雙室模型持征的某藥物靜脈注射給藥，其血藥濃度時間--曲線表現(xiàn)為（B）

92.具有腸一肝循環(huán)特征的某藥物血管外給藥，其血藥濃度時間--曲線表現(xiàn)為（C）

【答案】EBC

【解析】結(jié)合模型例子進(jìn)行綜合分析。

【教材解析】第九章 第二節(jié) P212 血藥濃度分析

【教材精講】

[93-95]

A.硫酸阿托品

B.氫溴酸東莨菪堿

C.氫溴酸后馬托品

D.異丙托溴銨

E.丁澳東莨菪堿

93.含有氧橋結(jié)構(gòu)，中樞作用較強(qiáng)，用于預(yù)防和治療暈動癥的藥物是（ ）

94.含有季銨結(jié)構(gòu)，不易進(jìn)入中樞，用于平喘的藥物是（ ）

95.含有a一羥基苯乙酸酯結(jié)構(gòu)，作用快、持續(xù)時，間短，用于眼科檢查和散瞳的藥物是（ ）

【答案】BDC

【解析】東莨菪堿的醇部分（亦稱東莨菪醇）在6，7位間比阿托品多一個β-取向的氧橋基團(tuán)，這使得東莨菪堿的脂溶性增強(qiáng)，易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，是蓖菪生物堿中中樞作用最強(qiáng)的藥物。其酸結(jié)構(gòu)部分為左旋托品酸，因此東莨菪堿具左旋性，遇稀堿液時易發(fā)生消旋化；異丙托溴銨是將阿托品季銨化得到的鹽。后馬托品由托品醇與羥基苯乙酸成酯。本品比阿托品作用快而弱，持續(xù)時間短。

【教材解析】第十一章 第三節(jié) P277 M膽堿受體拮抗劑；第十一章 第四節(jié) P282 解痙藥；

【教材精講】

96.屬于前藥，在體內(nèi)水解成原藥后發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛及抗炎作用的藥物是（ ）

97.雖然（S）-異構(gòu)體的活性比（R）-異構(gòu)體強(qiáng)，但在體內(nèi)會發(fā)生手性轉(zhuǎn)化，以外消旋體上市的藥物是（ ）

98.選擇性抑制COx2的非甾體抗炎藥，胃腸道副作用小，但在臨床使用中具有潛在心血管事存風(fēng)險的藥物是（ ）

【答案】CED

【解析】貝諾酯為對乙酰氨基酚與阿司匹林形成的酯的前藥，相對的胃腸道反應(yīng)小，在體內(nèi)水解成原藥，具有解熱、鎮(zhèn)痛及抗炎作用；布洛芬，甲基的引入限制了羧基的自由旋轉(zhuǎn)，使其保持適合與受體或酶結(jié)合的構(gòu)象，提高消炎作用，且毒性也有所降低。引入甲基后使羧基α位碳原子成為手性碳原子，該類藥物的對映異構(gòu)體之間在生理活性、毒性、體內(nèi)分布及代謝等方面均有差異。通常(S )-異構(gòu)體的活性優(yōu)于(R)-異構(gòu)體，如萘普生(S)-異構(gòu)體的活性是(R)-異構(gòu)體的35倍，芳基丙酸類非甾體抗炎藥物通常上市的是(S) -異構(gòu)體；塞來昔布和羅非昔布都有三環(huán)結(jié)構(gòu)，含有的氨磺?；图谆酋；〈降姆肿芋w積較大，不易進(jìn)入COX -1的開口，但可進(jìn)入空穴相對大的COX-2，并與相應(yīng)的結(jié)合點結(jié)合，使酶抑制，而呈現(xiàn)選擇性。

【教材解析】第十一章 第二節(jié) P273 昔布類 ；第十一章 第二節(jié) P270 解熱、鎮(zhèn)痛藥；第十一章 第二節(jié) P271 芳基丙酸類藥物

【教材精講】

[99- 100]

99.藥物分子中的16位為甲基， 21位為羥基，該羥基可以與磷酸或琥珀酸成酯，進(jìn)一步與堿金屬成鹽，增加水溶性，該藥物是（ ）

100.藥物分子中9位氟原子增加了抗炎活性，16位羥基降低9位氟原子帶來的鈉潴留副作用，將此羥基和17位羥基與丙酮生成縮酮改善了藥物動力學(xué)性質(zhì)。該具有縮酮結(jié)構(gòu)的藥物是（）

【答案】EC

【解析】天然存在的糖皮質(zhì)激素是可的松和氫化可的松。將氫化可的松21-OH用醋酸進(jìn)行酯化可制備一系列前藥，如醋酸氫化可的松等。這些前藥進(jìn)入體內(nèi)后，首先在肝臟、肌肉及紅細(xì)胞中代謝成氫化可的松，再發(fā)揮作用，由于提高脂溶性，提高了藥效并延長了作用時間；在糖皮質(zhì)激素6α-和9α-位引入氟原子后，可使糖皮質(zhì)激素的活性顯著增加。其原因可能是引入9α-氟原子后，增加了鄰近11β-羥基的離子化程度；引入6α-氟原子后，則可阻止6位的氧化代謝失活。但單純的在9α-引入氟原子的皮質(zhì)激素，其抗炎活性和鈉潴留副作用會同時增加，無實用價值。后發(fā)現(xiàn)在9α -位引入氟原子同時再在其他部位進(jìn)行修飾，如在9α -位引入氟原子、C16引入羥基并與C17 α-羥基一道制成丙酮的縮酮，可抵消9α-氟原子取代增加鈉潴留作用，糖皮質(zhì)激素作用大幅度增加，如曲安西龍、曲安奈德。

【教材解析】第十一章 第六節(jié) P295 腎上腺糖皮質(zhì)激素

【教材精講】

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