81、

[110-113]

A.鹽酸納絡(luò)酮 B.酒石酸布托啡諾

C.右丙氧芬 D.苯噻啶

E.磷酸可待因

110.結(jié)構(gòu)中含有環(huán)丁烷甲基，屬部分激動劑的藥物是

111.結(jié)構(gòu)中含有烯丙基，屬純拮抗劑的藥物是

112.能部分代謝成嗎啡，而產(chǎn)生成癮性的藥物是

113.其左旋體有鎮(zhèn)咳作用的藥物是

標(biāo)準(zhǔn)答案： B,A,E,C

本題分?jǐn)?shù)： 2.00 分，你答題的情況為錯誤 所以你的得分為 .00 分

解 析：本組題考查鎮(zhèn)痛藥分類。 磷酸可待因在體內(nèi)有8%代謝成嗎啡而產(chǎn)生成癮性，布托啡諾結(jié)構(gòu)中含環(huán)丁烷基，為阿片受體部分激動劑，納洛酮為嗎啡氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生物，是阿片受體的純桔抗劑;右丙氧芬用于輕、中度疼痛，鎮(zhèn)咳作用很小，左丙氧芬主要用于鎮(zhèn)咳，幾無鎮(zhèn)痛作用。

注：ll0～112題在05 年考查過。足見其重要。

82、

[114-116]

A.氨氯地平 B.尼卡地平

C.硝苯地平 D.尼群地平

E.尼莫地平

114.二氫吡啶環(huán)上，2，6位取代基不同的藥物是

115.二氫吡啶環(huán)上，3，5位取代基均為甲酸甲酯的藥物是

116.二氫吡啶環(huán)上，3位取代基為甲酸甲氧基乙酯的藥物是

標(biāo)準(zhǔn)答案： A,C,E

解 析：本組題考查二氫吡啶類藥物的相關(guān)知識。

[117-120]

A.氯化琥珀膽堿

C.毛果蕓香堿

E.多萘培齊

B.丁溴東莨菪堿

D.石杉堿甲產(chǎn)

117.人工合成的老年癡呆癥治療藥物是

118.可直接作用于M膽堿受體并產(chǎn)生激動作用的藥物是

119.具有季銨結(jié)構(gòu)的肌肉松弛藥是

120.較少出現(xiàn)中樞副反應(yīng)的M膽堿受體阻斷劑是

標(biāo)準(zhǔn)答案： E,C,A,B

本題分?jǐn)?shù)： 2.00 分，你答題的情況為錯誤 所以你的得分為 .00 分

解 析：本組題考查抗膽堿藥的相關(guān)知識。多奈哌齊為人工合成的抗老年癡呆癥藥物，石杉堿甲則是我國科學(xué)家從千層塔中提取分離的抗老年癡呆癥藥物。毛果蕓香堿為M膽堿受體激動劑。氯化琥珀膽堿為N膽堿受體拮抗劑， 分子中具有雙季銨鹽結(jié)構(gòu)。丁溴東莨菪堿為M膽堿受體拮抗劑，常作為鎮(zhèn)靜藥物，中樞副反 應(yīng)較少。注：原題中E 項為“多萘培齊”。新版《應(yīng)試指南》中已改為“多奈哌齊”。

84、

[121-122]

121.諾氟沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)是

122.環(huán)丙沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)是

1　------ 請選擇 A B C D E 2　------ 請選擇 A B C D E

標(biāo)準(zhǔn)答案： B,C

解 析：本組題考查諾氟沙星和環(huán)丙沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)。 諾氟沙星又名氟哌酸，6 位有氟原子，7 位為六元環(huán)，3 位羧基和4 位酮羰基;環(huán)丙沙星，別名環(huán)丙氟哌酸，1位環(huán)丙基，6 位氟原子，7 位六元環(huán)為其特征。D 為左氧氟沙星結(jié)構(gòu)式，A 為吡哌酸結(jié)構(gòu)式。

85、

[123-125]

A.含青霉烷砜結(jié)構(gòu)的藥物 B.含氧青霉烷結(jié)構(gòu)的藥物

C.含碳青霉烯結(jié)構(gòu)的藥物 D.含并四苯結(jié)構(gòu)的藥物

E.含內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)的藥物

123.克拉維酸

124.克拉霉素

125.亞胺培南

標(biāo)準(zhǔn)答案： B,E,C

解 析：本維題考查克拉維酸每克拉霉索：亞胺培南的相關(guān)知識。 克拉維酸為氧青霉烷類抗生素，分子中含有氧青霉烷結(jié)構(gòu)。克拉霉素為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，亞胺培南為碳青霉烯類抗生素。青霉素烷砜類?-內(nèi)酰胺酶抑制劑有舒巴坦鈉，他唑巴坦。

[126～128]

答案：A、C、E

解析：本組題考查有關(guān)抗腫瘤藥的代謝及理化性質(zhì)。 卡莫司汀具有廣譜的抗腫瘤活性，由于結(jié)構(gòu)中的β-氯乙基具有較強的親脂性，易通過血腦屏障進入腦脊液中。出血性膀胱炎是環(huán)磷酰胺特殊的不良反應(yīng)，與其代謝物丙烯醛自尿 中排出有關(guān)，較為嚴(yán)重且有血尿。鹽酸阿糖胞苷在體內(nèi)被脫氨酶迅速脫氨代謝為無活性的代謝產(chǎn)物阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。

86、

[126-128]

A.卡莫司汀 B.氟尿嘧啶

C.環(huán)磷酰胺 D.巰嘌呤

E.鹽酸阿糖胞苷

126.親脂性較強，易通過血腦屏障的藥物是

127.代謝后產(chǎn)生丙烯醛，引起膀胱毒性的藥物是

128.在體內(nèi)被脫氨酶迅速脫氨，生成無活性代謝物的藥物是

標(biāo)準(zhǔn)答案： A,C,E

解 析：本組題考查有關(guān)抗腫瘤藥的代謝及理化性質(zhì)。 卡莫司汀具有廣譜的抗腫瘤活性，由于結(jié)構(gòu)中的β-氯乙基具有較強的親脂性，易通過 血腦屏障進入腦脊液中。出血性膀胱炎是環(huán)磷酰胺特殊的不良反應(yīng)，與其代謝物丙烯醛自尿中排出有關(guān)，較為嚴(yán)重且有血尿。鹽酸阿糖胞苷在體內(nèi)被脫氨酶迅速脫氨代謝為無活性的代謝產(chǎn)物阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。

87、

[129-130]

A.維生素E B.維生素B1

C.維生素B6 D.維生素B2

E.維生素C

129.分子結(jié)構(gòu)中含多個羥基，比旋度為左旋的藥物是

130.分子結(jié)構(gòu)中含多個羥基，比旋度為右旋的藥物是

標(biāo)準(zhǔn)答案： D,E

解 析：本組題考查維生素的相關(guān)知識。 維生素E 為脂溶性維生素，與維生素B 分子結(jié)構(gòu)中都只含有一個羥基，其余三個備選答案的分子中均含有多個羥基;維生素B 為左旋藥物，維生素B 沒有旋光性，維生素C 為 2 6 右旋藥物。

88、

[131-132]

A.前藥 B.生物電子等排

C.代謝拮抗 D.硬藥

E.軟藥

131.本身無藥理活性，在生物體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性的藥物是

132.本身具有治療活性，在生物體內(nèi)轉(zhuǎn)化為無活性和無毒性的化合物是

標(biāo)準(zhǔn)答案： A,E

解 析：本題考查前藥、軟藥、生物電子等排體的概念。前藥是本身無藥理活性，在生物體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性的藥物;軟藥是本身具有治療活性，在生物體內(nèi)轉(zhuǎn)化為無活性和無毒性的化合物;生物電子等排是指一組化合物具有相似的原子、基團或片段的價電子的數(shù)目和排布，可產(chǎn)生相似、相近或相反的生物活性。

（責(zé)任編輯：中大編輯）